【项目名称】恩格列净
【英文名】:Empagliflozin
【CAS No.】:864070-44-0
【原研公司】:勃林格殷格翰(BMS)
【授权】:恩格列净原研药由勃林格殷格翰和礼来联合开发,2014年8月在美国获批上市,适应症为配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。2016年12月,恩格列净在美国获批用于降低2型糖尿病患者心血管风险的新适应症。2017年,该药获批进入中国,商品名为欧唐静,单药或联合二甲双胍改善2型糖尿病患者的血糖控制。2018年,欧唐静赢得国际盖伦奖“最佳药品”的称号,该奖项被认为是制药研究与创新领域的诺贝尔奖。
【商品名】:欧糖静
【作用机制】:SGLT2抑制剂,通过减少肾脏的葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进葡萄糖从尿液排出。
【化学名称】:(1S)-1,5-脱水 -1-(4-氯-3-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-氧基 ]苄基}苯基)-D-葡萄糖醇
【化学式】:C23H27ClO7
【分子量】:450.91
【结构式】:
【适应症】:II型糖尿病;射血分数降低的成人心力衰竭和射血分数保留的成人心力衰竭;成人慢性肾病(CKD)
【规格】:10mg;25mg
【专利】:2020年,江苏豪森、四川科伦、正大天晴、江苏万邦生化、杭州中美华东五家企业共同向国家知识产权局发出请求,要求宣告恩格列净专利无效,经过审查,化合物专利被全部无效,并且晶型专利也在2020年被国家局宣布无效。
【中间体】
2-氯-5-溴苯甲酸 CAS No.: 21739-92-4
2-氯-5-碘苯甲酸 CAS No.:19094-56-5
S-3-羟基四氢呋喃 CAS No.: 86087-23-2
(5--溴-2-氯苯基)(4-氟苯基)甲酮 CAS NO.:915095-85-1
(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮 CAS No. 915095-86-2
(5-溴-2-氯苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS No.: 915095-84-0
(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 CAS No.:915095-89-5
(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 CAS No.:915095-94-2
乙酰恩格列净 CAS No.: 915095-99-7